Poliena secara kimiawi terkait dengan antibiotik makrolida dengan cincin lakton besar tetapi memiliki karakteristik khas ikatan rangkap terkonjugasi dan lipofilik (kromofor dari ikatan rangkap 4-7 terkonjugasi) dan sisi higrofik (beberapa alkohol, asam dan biasanya gula). Jumlah ikatan rangkap terkonjugasi berkorelasi langsung dengan aktivitas antijamur in vitro dan berbanding terbalik dengan tingkat toksisitas pada sel mamalia. Poliena tidak stabil, hanya sedikit larut, dan diserap dengan buruk ketika diminum. Cara poliena bekerja sebagai antibiotic, Poliene berikatan dengan sterol membran jamur. Efek selektif dicapai karena sterol dalam konsentrasi tertinggi adalah ergosterol dan poliena memiliki afinitas tinggi terhadap ergosterol. Mereka memasukkan ke dalam membran dan mengganggu fungsi membran. Membran menjadi bocor. Ergosterol tidak ada dalam membran mamalia. Pemikiran terbaru adalah bahwa poliena membentuk pori-pori transmembran kecil yang memungkinkan K bocor. Lihat gamb